Прямое раздражение | Фармакология
Наука о лекарственных веществах
Get Adobe Flash player

Прямое раздражение

Более удобным является метод, предложенный Bulbring. Последний заключается в проверке курареподобного действия препаратов на изолированном френикодиафрагмальном препарате крысы. Устанавливается доза испытуемого препарата, вызывающая ослабление сокращений мышц диафрагмы при электрическом раздражении нерва, причем на прямое раздражение мышца продолжает реагировать сокращением. Наконец, курареподобная активность испытуемого препарата может быть установлена путем определения его влияния на лабильность нервно мышечных синапсов (по Н. Е. Введенскому).

Установлено, что увеличение числа атомов углерода с 2 до 3 в алифатической цепи ослабляет прессорное действие и увеличивает его продол жительность, так как эти соединения устойчивы по отношению к аминокси дазе. Гидроксильные радикалы в алифатической цепи и в ароматическом цикле усиливают прессорное действие, но в последнем случае продолжительность этого действия сокращается. Деметилирование аминогруппы увеличивает прессорное действие. Из соединений этой категории лишь немногие находят терапевтическое применение. Наибольшее практическое значение имеют адреналин и эфедрин.

Адреналин оказывает непосредственное действие на клетки эффекторных органов, иннервируемых адренергическими нервами. В пользу этого свидетельствуют следующие факты: вопервых, действие адреналина развивается после перерезки и дегенерации адренергических нервов; вовторых, адреналин действует на изолированные органы и даже на сосуды плаценты, которые не имеют нервов. По современным представлениям, он оказывает влияние на биохимические структуры клеток, имеющие контакт с адренергическими нервами, обозначаемые как адренореактивные структуры, или адренорецепторы Продолжительность эффектов, вызываемых адреналином, невелика, так как он быстро разрушается тканевыми ферментами, в частности амин оксидазой. Интенсивнее всего разрушение адреналина происходит в печени. Вещества, понижающие активность аминоксидазы, например кокаин, усиливают й удлиняют действие адреналина.